Ingrediente farmacéutico activo (API)/Tamaño del gránulo de polvo del excipiente

Las formulaciones incluyen API, excipientes (ingredientes no activos), como diluyentes (un relleno activo que permite lograr un tamaño final razonable de la píldora), y agentes desintegradores para regular el tiempo de disolución de la tableta después de su administración.1 Estos materiales se deben dimensionar para que tengan consistencia.

  • La homogeneidad en el tamaño de los gránulos garantiza que las pastillas se disuelvan en el momento adecuado y no se desmenucen al presionar
  • Los parámetros del PNT se pueden programar previamente en el LS 13 320 XR y automatizarse para la detección de:
    • Mezcla homogénea de principios activos y excipientes
    • Detección de “partículas finas” (partículas de tamaño <1 micrómetro) en la fabricación de comprimidos
    • Correcta distribución del tamaño para la formulación

 

1. Roossin, Paul. Pill Manufacturing - A Second Revolution? April 1, 2015. Research and Development Magazine. https://www.rdmag.com/article/2015/04/pill-manufacturing- %E2%80%93-second-revolution

Active Pharmaceutical Ingredient (API)/ Excipients Powder Granule Sizing pill drug powder

Las compañías farmacéuticas pasan años desarrollando fórmulas para la combinación de los ingredientes en pastillas y otros medicamentos. Necesitan asegurarse de que la calidad de los ingredientes, así como la proporción adecuada de cada uno de ellos, se combinan para fabricar un producto eficaz.  Estas fórmulas farmacológicas pasan por años de investigación y descubrimiento, desarrollo de formulaciones, y análisis de la estabilidad y el tamaño de las partículas para perfeccionar la fórmula del fármaco final. 

Los medicamentos tienen cinco tipos de ingredientes:

  1. El principio activo farmacéutico (Active Pharmaceutical Ingredient, API) es el componente clave que proporciona el alivio.
  2. Los excipientes son otros ingredientes no activos en el medicamento.
  3. Los diluyentes son rellenos inactivos que ayudan al medicamento a alcanzar un tamaño de pastilla razonable.
  4. Los agentes desintegrantes ayudan a regular el momento en el que el comprimido se disuelve en el organismo.
  5. Los aglutinantes ayudan a mantener el medicamento unido. 

El medicamento final debe tener la misma proporción de cada tipo de ingrediente para que sea coherente en la eficacia y la dosis. 

Los excipientes, diluyentes, aglutinantes y API son algunas de las materias primas combinadas en las pastillas que puede tomar cada día. Estas materias primas llegan a una planta de fabricación de fármacos procedentes de un proveedor de materias primas y debe comprobarse su calidad con respecto a las especificaciones. Las compañías farmacéuticas comprueban la densidad y la distribución del tamaño de las partículas de estos ingredientes para verificar las fórmulas farmacológicas.

Pharmaceutical API Excipient Workflow

Pie: Se analiza la distribución óptima de cada API, excipiente y diluyente. 

Piense en el ciclo de vida de un medicamento que tome:
Las materias primas se combinan en una pastilla de acuerdo con una fórmula específica.
Esta pastilla se somete a pruebas para garantizar que cumple con las distribuciones de tamaño de partículas establecidas en la fórmula.
La pastilla se envasa y envía por todo el mundo. 
Encuentra una caja de las pastillas en la farmacia local. 
Cuando abre la caja, son pastillas sólidas; no hay fragmentos de pastillas rotas.
Toma la pastilla y se disuelve para liberar API en su organismo en el momento correcto.
Los API hacen lo que está previsto que hagan y se siente aliviado. 

La fórmula a partir de la cual se creó este fármaco es lo suficientemente específica como para considerar todo el ciclo de vida del medicamento. La pastilla no se rompe durante el envío porque sus aglutinantes están equilibrados para mantener la pastilla unida durante un cierto periodo de tiempo. El revestimiento de la superficie de la pastilla está diseñado para soportar el viaje que le lleva a través del cuerpo y posiblemente para resistir los ácidos del estómago y otras sustancias. Cuando toma la pastilla, se disuelve para liberar API en el momento exacto para proporcionarle alivio. Esta especificidad se garantiza mediante la prueba de cada componente de los ingredientes del fármaco, que verifica las proporciones de estos ingredientes y la composición final del medicamento. 

Por qué importa el análisis de tamaño

Si el tamaño de las partículas es menor de lo que requiere la formulación, podríamos tener mayor cantidad del principio activo trabajando en el medicamento. Piense en la superficie de una bola de bolos en comparación con la de 30 000 canicas. La superficie de las 30 000 canicas va a ser mucho mayor que la de la bola de bolos. Si tenemos un API de tamaño más pequeño, esto podría causar un mayor impacto, ya que tendría una superficie más grande. La tasa de disolución en el organismo se determina por el tamaño de las partículas. La velocidad de disolución del API aumenta con partículas más pequeñas porque tienen una mayor superficie que disolver. Si la superficie es demasiado pequeña, puede disolverse en la parte incorrecta del organismo. Esto podría ser peligroso para los pacientes, por lo que es fundamental analizar el tamaño de las partículas de los API. 

Cómo se prueban los ingredientes

El análisis del tamaño de partícula de los ingredientes mediante los instrumentos de la serie LS 13 320 proporciona una distribución para comparar con un estándar preestablecido para la fórmula del fármaco. El sistema de polvo seco (Dry Powder System, DPS) o “módulo tornado” (Tornado Module) utiliza el vacío y la acción ciclónica para extraer suavemente las partículas. La muestra se suministra al instrumento a través de un cilindro graduado. El módulo tornado se desplaza sobre el cilindro y hace girar el polvo, lo que crea un ciclón. El módulo tornado produce un fuerte efecto de cizalla a baja velocidad mientras las partículas se aspiran a través del centro de la boquilla. El efecto de cizalla dispersa los agregados o grumos de partículas, de modo que podemos analizar su tamaño de partícula individualmente. 

Los usuarios seleccionan el oscurecimiento antes de emplear el instrumento. El módulo DPS mantiene el oscurecimiento determinado a través de un bucle de retroalimentación mientras extrae las partículas. Si el oscurecimiento es demasiado alto, se produce una dispersión múltiple debido a que pasan demasiadas partículas a la vez, lo que da como resultado un tamaño de partícula incorrecto. 

Los sistemas que utilizan la presión para impulsar partículas suelen sufrir más fracturas o roturas de partículas. Estos fármacos, o moléculas orgánicas, son muy frágiles, por lo que son susceptibles de romperse cuando se mueven a alta velocidad e interactúan con tubos, ángulos rectos y otros componentes del instrumento. Esta fractura de partículas afecta al tamaño de la partícula que se está analizando. Es importante no fracturar las partículas y contarlas individualmente con el fin de conocer con precisión el tamaño de la partícula para la formulación del fármaco.

Productos para API/tamaño de los gránulos de polvo del excipiente

LS 13 320 XR

El LS 13 320 XR se utiliza para dimensionar los gránulos...

Recursos de aplicación

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